PERLAS CLÍNICAS. Medicamentos vasoactivos (primera parte).


Los medicamentos vasoactivos son agentes farmacológicos que inducen cambios en la resistencia vascular (vasoconstricción ó vasodilatación), generando cambios en la presión arterial media (hipertensión ó hipotensión).  Los medicamentos vasoactivos comprenden: vasopresores, inotrópicos  e hipotensores.
Es importante tener en cuenta una serie de principios que nos permitan hacer un uso más adecuado de estos potentes agentes farmacológicos.

Principios fármaco-dinámicos básicos:
1.    Un medicamento puede actuar en muchos receptores. Por ejemplo, la dobutamina incrementa el gasto cardíaco por activación de receptores B1 adrenérgicos, pero puede causar hipotensión por acción sobre los receptores B2 adrenérgicos.

2.    Curva dosis-respuesta: los receptores adrenérgicos se van activando de acuerdo a la dosis. Por ejemplo, la dopamina estimula receptores B1 adrenérgicos a dosis de 2 a 10 microgramos/kilogramo/minuto (µg/kg/min) y alfa receptores cuando la dosis es superior a 10 µg/kg/min.

3.    Un medicamento puede afectar tanto la presión arterial media como la frecuencia cardíaca. La norepinefrina, por ejemplo, induce estímulo B1 adrenérgico y provoca taquicardia; sin embargo, por el estímulo sobre receptores alfa adrenérgicos, se produce una vasoconstricción tan intensa que no hay un aumento tan marcado de la frecuencia cardíaca como cabría esperarse (lo que sí ocurre con la dopamina). Esta última respuesta, se denomina acción refleja indirecta sobre la frecuencia cardíaca.

4.    Los receptores relevantes para el efecto vasopresor son: alfa 1, alfa 2, beta 1 y 2 y receptores dopaminérgicos. 

a.    Los receptores alfa adrenérgicos se localizan en las paredes vasculares induciendo vasoconstricción. Los receptores alfa-1 también se encuentran en el corazón y puede incrementar la duración de la contracción sin incremento de la inotropía.
b.    Los receptores B1 adrenérgicos, más comunes en el corazón, son responsables del incremento del inotropismo y cronotropismo con mínima vasoconstricción. El estímulo de los receptores B2 adrenérgicos en los vasos sanguíneos induce vasodilatación.
c.    Los receptores dopaminérgicos que están presentes en los lechos renal, esplácnico (mesentérico), coronario y cerebral. El estímulo de dichos receptores lleva a la vasodilatación. Un segundo sub-tipo de receptores dopaminérgicos causa vasoconstricción por inducir liberación de noradrenalina.

Principios para el uso racional de medicamentos vasoactivos:
1.    Si el paciente está hipotenso debemos estimar signos de hidratación, de congestión vascular y de hipoperfusión que orienten hacia la etiología del choque.   

2.    El uso de vasopresor está indicados cuando encontramos disminución de 30 mmHg de la presión sistólica de base en el paciente ó con una presión arterial media menor de 60 mmHg.

3.    La reanimación con volumen es fundamental antes del inicio de vasopresores. Se requiere un promedio de 2 litros de líquidos endovenosos, en el caso del choque séptico, antes que el vasopresor sea usado óptimamente.

4.    Habitualmente, las dosis de los medicamentos deben ser tituladas hasta alcanzar la presión arterial media perseguida ó hasta obtener una buena perfusión (evidenciada como gasto urinario óptimo ó mejoría del sensorio). Si se alcanza la dosis máxima con un fármaco, debe asociarse otro.

5.    La tolerancia al medicamento (taquifilaxia), se evita en gran medida con la titulación del medicamento. 

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